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Marqibo?是由美國Talon Therapeutics公司生產的硫酸長春新堿脂質體注射液,于2012年FDA批準上市。該藥用于治療已接受兩次或更多次抗白血病治療后仍然復發或病情仍有進展的費城染色體陰性(Ph‐)成年人急性淋巴細胞白血病(ALL)。將長春新堿包裹進脂質體可減小其嚴重的神經毒性和胃腸道毒性。
硫酸長春新堿(VCR)包載于由鞘磷脂和膽固醇制備而成的脂質體optisome內水相中。Optisome是專為提高長春新堿包封和穩定而開發的,它還能夠增加長春新堿在體內的循環時間并在腫瘤血管部位緩慢釋放(VCR易泄漏,釋放速度快)。這一“定制”脂質體的處方由鞘磷脂(SM)和膽固醇以60:40的摩爾比比例組成,梯度法載藥,平均粒徑在100nm左右,藥物包封率可達95%以上。
該產品臨床意義重大但技術難度高,很值得我們開發研究。其中如何篩選包封足夠穩定、釋藥速率合適的脂質體處方是難點也是關鍵。原研處方中所用的磷脂SM和膽固醇我公司均有售,且膽固醇已處于關聯審評進程中,可供應國內所有制藥企業使用,歡迎垂詢訂購!